H301 丹参酮

H301  丹参酮

一、化学结构与理化性质

丹参酮（tanshinones）为丹参根部的乙醚或乙醇提取物，是丹参的主要有效成分，按其不同的化学结构可分为：丹参酮I（tanshinone I）、丹参酮IIA（tanshinone II A）、丹参酮IIB、隐丹参酮（crypototanshinone）等15种成分，总称为丹参酮。丹参酮类都含有邻醌或对醌的结构。

丹参酮I，化学名为1，6-二甲基-菲并[1，2-b]呋喃-10，11-二酮，分子式为C18H12O3，分子量为276.28，CAS号为568-72-9，为棕红色结晶。  

隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA的化学结构

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  丹参酮主要来源于丹参。

生产制备方法  丹参酮的提取方法有冷浸法、加热回流法、超声法、微波提取法等。

三、分析方法

GB  尚未査到有效资料。

AOAC  尚未查到有效资料。

其他  文献报道的分析方法有紫外分光光度法、高效液相色谱法、薄层色谱法等。

四、生理功能及作用

抑菌作用  体外试验表明，丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强，对结核杆菌H37RV株（最低抑菌浓度可达1.5mg/ml以下）对两种毛发癖菌也有抑制作用。

抗炎作用  大鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用；对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用；对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第2期模型上，对明胶所致小鼠的白细胞游走有明显的抑制作用，对亚急性甲酸性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型，棉球肉芽肿试验无抑制作用 （即慢性期无作用）。丹参酮能使大鼠血中PGF2α和PGE水平降低，可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。

其他  丹参酮可通过诱导肿瘤细胞的分化，抑制肿瘤细胞增殖和诱导其凋亡而抑制肿瘤细胞生长等。

丹参酮有抗雄激素作用，降低皮脂产生，有抗痤疮丙酸杆菌的作用，减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。

抗凝血作用、解热作用等。

五、安全性研究

人群资料  有临床资料采用丹参酮II A磺酸钠注射液和黄芪注射液联合治疗含蒽环类化疗方案所致心脏毒性。

代谢情况  丹参酮IIA药时分布曲线符合二室模型，其中央室分布容积占总体分布容积的比例较小，说明丹参酮IIA在大鼠体内分布较广，因其脂溶性而在脑、肝、肺中浓度较高。药代动力学研究表明，大鼠经胃注射丹参酮IIA后，其吸收半衰期为0.55h,消除半衰期为3.63h,属于短半衰期药物。

急性毒性  丹参水提醇溶物的小鼠1次腹腔注射 LD50为（80.5±3.1）g/kg。小鼠每日灌胃2%丹参酮混悬液0.5ml，连续Md，大鼠每日灌胃2.5ml，连续10d，均未见毒性反应。

遗传毒性  未查见相关文献资料。

亚慢性毒性  未査见相关文献资料。

慢性毒性与致癌性  未査见相关文献资料。

生殖与发育毒性  未査见相关文献资料。

其他  未查见相关文献资料。

六、常见使用方法与调査/推荐摄入量

1、常见使用方法

（1）食品  尚未査到有效资料。

（2）保健食品  丹参作为原辅料可应用于保健食品中。

（3）其他 可制成胶囊等剂型，应用于皮肤类药品。

2、调查/推荐摄入量

（1）调査摄入量  未查见相关文献资料。

（2）推荐摄入量  未査见相关文献资料。

七、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  批准丹参为可用于保健食品的物品。

美国  未査见相关文献资料。

欧盟  未査见相关文献资料。

澳/新  未査见相关文献资料。

八、注意事项和禁忌

不适宜人群  儿童、年老体弱或患有其他疾病者不宜使用。

禁忌  孕妇、对本品过敏者禁用。

与药物相互作用  作为皮肤类药品，用药期间忌烟酒、辛辣、油腻及腥发食物。不宜同时服用温热性药物和外用药类。

其他  临床应用中由丹参及其制剂引起的不良反应包括过敏、头痛、头晕、心择、气短、口干、腹胀等。

九、小结

丹参酮为丹参根部的乙醚或乙醇提取物，是丹参的主要有效成分。主要来源于丹参，主要制备方法为提取法。文献报道对其含量的分析常用HPLC法。具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等生理功能和作用。安全性资料尚不齐全。

参考文献

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[2] 蔡丽萍，习志刚，杨红.丹参酮的药理作用和临床研究进展，广东药学院学报，2008，24（3） :29-32.

[3] 王冬，田亚平，姜英雁.丹参酮IIA抑制Hela细胞生长及诱导凋亡的体外试验研究.中国现代医学杂志，2007:6.

[4] 梁勇，宋文秀，.王裙.丹参酮IIA诱导耐维甲酸的急性早幼 粒细胞白血病细胞分化及其机制.中华内科杂志，2005:5.