荷叶碱

荷叶碱

一、化学结构与理化性质

荷叶碱（nuciferine，nuciferin），化学名为6a-β-阿朴啡或1，2-二甲基阿朴啡，分子式为C₁₉H₂₁NO₂，分子量为295.41，CAS号为475-83-2。

荷叶碱的化学结构

荷叶碱为红棕色粉末，具有特殊气味，不溶于中性和碱性溶液，熔点为165.5℃，旋光度-164°（c=1，乙醇）。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  荷叶碱主要提取自睡莲科睡莲（Nymphaea caerulea）和荷花（Nelumbo nucifera）的叶片。

生产制备方法  荷叶碱碱性较弱，不易直接溶解于水，可与酸作用生成盐类后溶于水，因此可用偏酸性的水溶液提取荷叶碱。以晒干粉碎的荷叶为原料，采用微波、超声、离子交换吸附^[1]和酶法^[2]等辅助方法预处理，再用稀盐酸浸提和氯仿萃取法提取。

三、分析方法

GB  《中国药典》2005版采用高效液相色谱法。

AOAC  未查见相关标准。

其他  文献报道采用薄层扫描法^[3]、高效液相色谱-质谱法^[4]和紫外分光光度法^[5]等。 

四、生理功能及作用

降脂减肥作用  研究发现以荷叶提取物中的生物碱喂养高血脂状态的小鼠，研究证实荷叶碱具有良好的降血脂作用^[8]。涂长春等的研究发现^[9]，荷叶碱可明显抑制肥胖大鼠体重增长，可使肥胖并有高脂血症的大鼠总胆固醇、甘油三酯及动脉粥样硬化指数下降。

抗病毒  研究发现衡州乌药碱、O-去甲基衡州乌药碱、荷叶碱这三种荷叶生物碱有一定的抗艾滋病病毒作用^[10]。荷叶碱在体外有显著的抗脊髓灰质炎病毒活力^[11]。

抗菌  研究发现，荷叶生物碱提取液对细菌和酵母都有较强的抑制作用^[12]。

其他  抗氧化、抗心律失常^[6]等。

五、安全性研究

人群资料  未查见相关文献资料。

代谢情况  未查见相关文献资料。

急性毒性  大鼠经口LD50为280mg/kg，小鼠经口LD50为240mg/kg，大鼠腹腔注射LD50为83mg/kg。中毒症状主要表现嗜睡、上睑下垂和惊厥等^[7]。

遗传毒性  未查见相关文献资料。

亚慢性毒性  未查见相关文献资料。

慢性毒性与致癌性  未查见相关文献资料。

生殖与发育毒性  未查见相关文献资料。

其他  荷叶碱能封闭多巴胺受体，产生僵直，并抑制自发性运动，产生条件回避反应、苯丙胺毒性和刻板症^[4]。

六、常见使用方法与调查/推荐摄入量

1、常见使用方法

（1）食品  荷叶可食用。

（2）保健食品  可应用于减肥类保健品中。

（3）其他  未查见相关文献资料。

2、调查/推荐摄入量

（1）调查摄入量  未查见相关文献资料。

（2）推荐摄入量  没有权威推荐，有建议每人每日的荷叶碱摄入量为25～30mg^[1]。

七、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  作为荷叶碱提取原料的荷叶被列入“既是食品又是药品”（卫法监发[2002]51号）。荷叶可以应用于药品及保健品。

美国  批准中国香港生产的Cebalenite作为膳食补充剂销售，其中含有荷叶。

欧盟  未查见相关文献资料。

澳/新  未查见相关文献资料。

八、注意事项和禁忌

不适宜人群  孕期和哺乳期妇女、儿童。

禁忌  未查见相关文献资料。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  未查见相关文献资料。

九、小结

荷叶碱主要提取自睡莲科睡莲和荷花的叶片。常用分析方法有高效液相色谱法、薄层扫描法、高效液相色谱-质谱法和紫外分光光度法等。具有降血脂、抗自由基、抑制高胆固醇血症和动脉硬化等功效，安全性评价较少，大鼠经口LD50为280mg/kg，小鼠经口染毒LD50为240mg/kg。作为荷叶碱提取原料的荷叶在我国被列为“既是食品又是药品”，荷叶碱常被标签标示。美国批准含有荷叶的膳食补充剂销售。荷叶碱的安全性评价资料尚缺乏。

资料来自：杨月欣，李宁. 营养功能成分应用指南.北京：北京大学医学出版社，2011.