J203 绞股蓝皂苷

J203  绞股蓝皂苷

一、化学结构与理化性质

绞股蓝阜苷（gypenoside）共有80余种，其中78种分别命名为绞股蓝皂苷I～LXXⅧ有一部分分别为人参皂苷Rb1、Rb3、Rd,以及人参二醇、2α-羟基人参二醇，2α, 19-二羟基-12-脱氧人参二醇等。白色至浅棕色粉末，味苦，无气味。易溶于水及热乙醇。难溶于乙醚和苯。分子量为768.99，分子式为C41H68O13。

绞股蓝皂苷的化学结构

二、主要来源与生产制备方法

主要来源 主要存在于葫芦科植物绞股蓝中。

生产制备方法  超声波法、微波辅助萃取法、超临界流体萃取法、乙醇回流提取法。

三、分析方法

GB  尚未见相关文献报道。

AOAC  尚未见相关文献报道。

其他  高效液相色谱法[1]（HPLC）、UV法、HPLC-ESI-MS/MS[2,3]等。

四、生理功能及作用

调节脂质代谢  绞股蓝皂苷不仅可以抑制高脂动物血清中总胆固醇及甘油三酯的升高，而且可以降低低密度脂蛋白（LDL），增加高密度脂蛋白（HDL），使HDL/LDL比值增大，对脂质代谢失调有明显的改善和调节作用[4]。

抗肿瘤作用  绞股蓝有明显的体内外抗肿瘤作用，对多种癌细胞有明显的抑制作用，而对正常细胞无毒副作用。绞股蓝皂苷能明显提高小鼠空斑形成细胞的数量和血凝抗体效价，明显增强小鼠的迟发超敏反应，从而提高带瘤动物的免疫力，降低IgG和IgM含量，并能诱导T淋巴细胞分化，直接与相应IE肿瘤细胞接触，起杀伤作用。

护肝作用  动物研究发现，绞股蓝皂苷能明显降低CCl4诱导肝损伤引起的谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）升高，并可升高白蛋白/球蛋白（A/G）比率，使胶原质降低33%,病理学观察亦发现肝胶原质变薄，证实绞股蓝皂苷有护肝和抗肝纤维化的作用。绞股蓝的水提取物可加快肝的恢复。在一项利用对乙酰氨基酚模型的研究中，绞股蓝水提取物可逆转谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）的升高[5]。

抗衰老作用  研究发现绞股蓝皂苷可提高大鼠存活力及超氧化物歧化酶（SOD）的活性，抑制组织脂褐质的形成并明显减少成年大鼠组织中过氧化脂质的含量，从而改善机体的衰老体征。

其他  对心肌梗死及心肌缺血再灌注损伤的保护作用、对脑缺血的保护作用、抗血栓形成。

五、安全性研究

人群资料  研究发现，每日口服8g/kg，连续1个月，机体均未出现任何异常现象。

代谢情况  未查见相关文献资料。

急性毒性  小鼠腹腔注射LD50为1.55mg/kg,经口未发现毒性。大鼠腹腔注射LD50为1. 85mg/kg，经口 10g/kg未发现毒性。

遗传毒性  一项研究以总皂苷含量为74%的绞股蓝皂苷在Ames试验中引起TA98和TA100菌株回复突变率成阳性，具有致突变性。

亚慢性毒性  以8g/kg剂量的绞股蓝皂苷连续喂饲大鼠1个月和4g/kg的剂量连续喂饲大鼠3个月，均未出现任何与之相关的毒性反应。

慢性毒性与致癌性  连续给予Wistar大鼠6mg/kg、30mg/kg，150mg/kg和750mg/kg的绞股蓝水提物24周，从体重、食物利用率、血液学和血生化指标方面均未见由受试物引起的毒性反应[6,7]。

生殖与发育毒性  一项研究用总皂苷含量为74%的绞股蓝皂苷对SD大鼠进行胚胎毒性试验，发现剂量为100mg/kg及更高剂量时引起部分胚胎死亡，以中晚期死胎为主，部分胎鼠胸骨、头颅骨发育障碍，部分胎鼠检出内脏出血，有剂量-效应关系。

其他  未查见相关文献资料。

六、常见使用方法与调査/推荐摄入量

1、常见使用方法

（1）食品  用于生产绞股蓝饮料、运动饮料、袋装茶、补肾酒等。

（2）保健食品  广泛应用于保健食品，可制成胶囊、口服液、片剂等形式。

（3）其他  药品、化妆品（膏、霜、面膜类的添加量0.2%～0.4%，护肤液、沐浴液类添加量0.1%～0.2%；洗发、护发用品添加量为0.05%～0.1%）等。

2、调查/推荐摄入量

（1）调查摄入量  未查见相关文献资料。

（2）推荐摄入量  有研究报道每日口服8g/kg,连续1个月，机体均未出现任何异常现象。

七、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  已将绞股蓝列入可用于保健食品的物品名单[8]。绞股蓝皂苷常被使用为保健食品原料。

美国  将绞股蓝皂苷纳入有毒植物数据库[9]。

欧盟  未查见相关文献资料。

澳/新  未查见相关文献资料。

其他  日本把绞股蓝被广泛用作食品添加剂，用于怡糖、糖果、巧克力、糕点、果酱、面条、面包、啤酒、可乐等[8]。

八、注意事项和禁忌

不适宜人群  孕妇、乳母及儿童不宜使用。

禁忌  未査见相关文献资料。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  经口服用绞股蓝可能出现恶心和肠蠕动加剧等不适现象，与抗血小板凝集的药物共同服用可能增加出血的危险[11]。

九、小结

绞股蓝皂苷共有80余种，主要存在于葫芦科植物绞股蓝中，常用提取制备方法有超临界萃取法和乙醇回流提取法。常见的分析方法为高效液相色谱法（HPLC）等。绞股蓝皂苷具有抗氧化、对肿瘤细胞的细胞毒性、保护肝等作用。我国已批准含有绞股蓝的保健食品。关于安全性资料尚不充足。美国将绞股蓝皂苷纳入有毒植物数据库。

参考文献

[1] Gafner S，Bergeron C, McCollom MM, et al.Evaluation of the Efficiency of Three Different Solvent Systems to Extract Triterpene Saponins from Roots of Panax quinquefolius Using High-Performance Liquid Chromatography. J Agric Food Chem, 2004, 52 （6）, 1546-1550.

[2] Guangtong Chen，Min Yang，Yan Song, et al. Comparative analysis on microbial and rat metabolism of ginsenoside Rbl by high-performance liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry. Biomedical Chromatography, 2008, 22（7）:779-785.

[3] CM Lai, SP Li，H Yu, et al. A rapid HPLC-ESI- MS/MS for qualitative and quantitative analysis of saponins in “XUESETONG” injection.Journal of pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2006，40（3）:669-678.

[4] Huang P, Cheng J, Zhang L, et al. Effect of Gypenoside on blood lipid and micralbuminuria in paitients with type 2 diabetes mellitus. China Journal of Modem Medicine, 2007.

[5] JC Chen, CC Tsai, LD Chen, et al. Therapeutic Effect of Gypenoside on Chronic Liver Injury and Fibrosis Induced by CC14 in Rats. American Journal of Chinese Medicine, 2000, 28（2）:175-185.

[6] 黄俊明，李海缨，孙步祥.绞股蓝皂苷的胚胎毒性和致突变性研究.癌变畸变突变，1995，7（4）:244.

[7] 筱雅.绞股蓝的慢性毒性研究.国外医药植物学分册，2005, 20（4）:170.

[8] 史先振，周建俭.绞股蓝的研究进展.食品研究与开发，2003, 24（5）:38-39.

[9] 中华人民共和国卫生部.关于进一步规范保健食品原料管理的通知.卫生部卫法监发，2002，51号文件.

[10] Takemoto T, Arihara S，Nakajima T, et al. Studies on the constituents of Gynostemma pentaphyllum Makino. II. Structures of gypenoside XV-XXI. J Pharm Soc Jpn（FDA Poisonous Plant Database）, 1983，103（10），1015-1023.

[11] http://www.naturaldatabase.com/（S（301 xe5nhayqpnvie2zfl 5cvg））/nd/Search.aspx?cs=&s=ND&pt=100&id=265&fs=ND&searchid =15476356.